匹伐他汀钙片(邦之)

处方药须凭处方在药师指导下购买和使用

【药品名称】

通用名称：匹伐他汀钙片

商品名称：匹伐他汀钙片(邦之)

英文名称：pitavastatin calcium tablets

【主要成份】

本品主要活性成份为匹伐他汀钙。

化学名：（3r，5s，6e）-7-[2-环丙基-4（p- 氟苯基）-3-喹啉基]-3，5-二羟基-6-庚酸）

分子式：c50h46 ca f2n2o8

分子量：881.00

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】  高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症。

【规格型号】1mg*7s

【用法用量】通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。注意：1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始，每天最大药量为2mg。2、由于随着给药量增加，可能会出现横纹肌溶解症，因此在增大给药量时，要注意观察ck值是否上升，尿中是否出现肌球素，肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。

【不良反应】临床试验受试者人886中有197人(22.2%)出现不良反应，自觉和他觉症状共有50人(5.6%)。主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状，与临床检查值相关的异常有16人(18.8%)，主要是γ-gtp上升，ck(cpk)上升，血清alt(gpt)上升，血清ast(got)上升等。

【禁 忌】 1、对本药所含成分有过敏史者2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变）3、正在服用环孢霉素的患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症）4、妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女5、下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用：临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。

【注意事项】 1.慎重给药(以下患者应该慎重使用本药可能引起横纹肌溶解等不良反应)。(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)。(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。(4)甲状腺功能低下患者遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。(5)老年人。2.重要的注意事项(1)对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法并注意运动疗法。(2)用药开始到周之间至少作次肝功检查周后可以半年做次定期检查。(3)用药期间应该定期检查血脂值如果在规定疗程中无效果应该终止给药。

【儿童用药】对于儿童的用药安全性尚未确立(无使用经验)。

【老年患者用药】一般来说老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量，有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明，1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明，0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示，给予大鼠大量的其它hmg-coa还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它hmg-coa还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。2.哺乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚未名确。

【药理毒理】匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶?hmg-coa还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（ldl）受体的表达和ldl由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（vldl），降低血浆中的甘油三酯。

【药代动力学】 1、健康成年人体内药代动力学（1）单次经口给药健康成年男子各6名，分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，结果，血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响，餐后单次给药比空腹时单次给药的tmax延长，cmax下降，但是auc无显著性差异。tmax（hr）cmax（ng/ml）auc（nghr/ml）空腹时0.826.158.8餐后1.816.854.3（2）反复经口给药健康成年男子各6名，每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，药物的药代动力学参数见下表，由于反复给药引起的变动很小，t1/2大约为11小时。此外，老年人和非老年人各6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀钙，连续服用5天，结果两组的药代动力学参数无显著性差异。（3）与环孢霉素合用健康成年男子6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀钙，连续服用6天，在第6天时。服用匹伐他汀钙之前1小时，口服2mg的环孢霉素，结果血浆中的药物auc增加4.6倍，cmax增加6.6倍。（4）与苯氧乙酸类药物合用（外国人的数据）健康成年人24名，每日口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用6天，从第8天开始合用phenofibrate（非诺贝特）或gemfibrozil（吉非贝齐），连续7天，结果，非诺贝特使得血浆中药物的auc增加1.2倍，吉非贝齐使其增加1.4倍。2、肝功能障碍患者体内动力学（1）肝硬化患者（外国人数据）肝硬化患者12名和健康成年人6名单次口服2mg的匹伐他汀钙，与健康成年人比较，child-pugh grade a的患者血浆中药物cmax增加1.3倍，auc增加1.6倍，child-pugh grade b的患者血浆中药物cmax增加2.7倍，auc增加3.9倍。（2）脂肪肝脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，药物代谢动力学参数无太大差异。3、代谢匹伐他汀钙在体内经过内酯环化、侧链氧化、喹啉环的羟基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代谢过程，主要由粪便排泄（大鼠、狗）。人体内，血液中主要为原形药物和内酯代谢物，其它的代谢物有丙酸化物、极少量的8位羟基化产物。尿液中有原形药物、内酯、脱氢内酯、8位羟基化产物，均为少量。4、药物代谢酶体外人肝微粒体酶代谢试验表明，匹伐他汀钙很少量被代谢，主要是被cyp2c9代谢生成8位羟基化产物。体外cyp亚型抑制试验表明，对cyp2c9基质的甲苯磺丁脲和cyp3a4基质的睾丸素的代谢无影响。5、血浆蛋白结合率匹伐他汀钙的血浆蛋白结合率较高，与人血浆或4%人血清白蛋白的结合率为99.5%～99.6%，与0.06%人α1酸性糖蛋白的结合率为94.3～94.9%。6、排泄健康成年男子6名，分别单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，尿液中的排泄率很低，原形药物小于0.6%，内酯小于1.3%，合计小于2%。健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，原形药物和内酯产物在尿液中的排泄量没有随着用药时间的推移而增加，给药结束后，排泄迅速减少。

【贮 藏】密封。

【包 装】1mg*7粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20110050

【生产企业】江苏万邦生化医药股份有限公司

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